l Cas broj: 171596-29-5 Molekularna formula: C₂₂H₁₉N₃O₄
Tačka topljenja | >193°C |
Gustina | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
temp | -20°C |
rastvorljivost | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
optička aktivnost | [α]/D +68 do +78°, c = 1 u hloroformu-d |
Izgled | Bijela do prljavo-bijela čvrsta |
Čistoća | ≥98% |
(tržišni naziv ili ) je vrsta inhibitora PDE5 koji se koristi za liječenje erektilne disfunkcije, benigne hipertrofije prostate i plućne arterijske hipertenzije.Učinak je opuštanje mišića krvnih žila i povećanje protoka krvi u kavernoznom tijelu.Mehanizam djelovanja je kroz inhibiciju aktivnosti cGMP specifične fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5).PDE5 razgrađuje cGMP u corpus cavernosum koji se nalazi oko penisa.Stoga tadalafi dovodi do povećane koncentracije cGMP-a što dalje uzrokuje opuštanje glatkih mišića i povećan protok krvi u kavernozum korpusa.Neke kliničke studije također su implicirale da bi moglo poboljšati funkciju endotela kod muškaraca s povećanim kardiovaskularnim rizikom i smanjiti simptome urinarnog trakta koji su posledica benigne hiperplazije prostate.
analgetik, blokator apsorpcije, agonist mu-opiodnih receptora.Inhibitor fosfodiesteraze 5.koristi se za liječenje erektilne disfunkcije.
razlikuje se po strukturi i od sildenafila i od vardenafila.Brzo se apsorbira i dostiže vrhunac koncentracije (378 μg/L nakon doze od 20 mg) nakon 2 sata, pokazujući dugo poluvrijeme od 17,5 sati.Također se metabolizira u jetri (CYP3A4).Značajno je da na njegovu farmakokinetiku klinički ne utiču alkohol ili unos hrane ili faktori kao što su dijabetes ili oštećena funkcija jetre ili bubrega.