Cas broj: 144701-48-4 Molekularna formula:C33H30N4O2
Tačka topljenja | 261-263°C |
Gustina | 1,16 (gruba procjena) |
temp | Inertna atmosfera, sobna temperatura 2-8°C |
rastvorljivost | DMSO: >5 mg/mL na 60 °C |
optička aktivnost | N / A |
Izgled | Off-White Solid |
Čistoća | ≥98% |
lansiran u SAD za liječenje hipertenzije.Može se pripremiti u osam koraka počevši od metil 4-amino-3-metil benzoata;prva i druga ciklizacija u benzimidazolni prsten se dešavaju u koracima 4 i 6.blokira djelovanje angiotenzina II (Ang II), primarnog efektorskog molekula renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema (RAAS).To je šesti u ovoj klasi 《sartana》 koji se stavlja na tržište nakon jedinjenja olova Losartana.Njegov dugotrajni efekat (24h poluživot) mogao bi biti glavna razlika u odnosu na druge antagoniste angiotenzina II.Za razliku od nekoliko drugih agenasa u ovoj kategoriji, njegova aktivnost ne zavisi od transformacije u aktivni metabolit, 1-O-acilglukuronid je glavni metabolit koji se nalazi u ljudi. Moćan je kompetitivni antagonist AT1 receptora koji posreduju u većini važnih efekata angiotenzin II dok mu nedostaje afinitet za AT2 podtipove ili druge receptore uključene u kardiovaskularnu regulaciju.U nekoliko kliničkih studija, pri doziranju jednom dnevno, došlo je do efikasne i trajne efekte snižavanja krvnog pritiska sa niskom incidencom nuspojava (posebno kašlja vezan za terapiju povezan sa ACE inhibitorima kod starijih pacijenata).
je antagonist receptora angiotenzina II.